Potrivit
rezultatelor unor experimente de laborator realizate pe culturi de ţesut, cercetătorii
de la departamentul de Farmacologie a Universitatăţii Ohio State au observat că
derivaţii de nimesulid, un antiinflamator nesteroidian (AINS) blochează
producţia aromatazei, o enzimă implicată în dezvoltarea cancerului mamar
estrogen-dependent, cea mai frecventă formă de tumoră mamară a femeilor aflate
în postmenopauză.
Aromataza acţionează prin convertirea
androgenilor în estrogeni, cum ar fi estradiolul. Estrogenii au o acţiune
mitogenă puternică, adică determină divizia celulelor, iar când nivelul de
estrogeni este prea crescut celulele încep să se dividă prea repede.
“Deşi multe femei urmează tratament cu inhibitori de aromatază în ideea de a bloca producţia în exces a estrogenilor, problema este că medicamentele curente (inhibitorii de aromatază) inhibă producţia de hormoni estrogeni în tot corpul, ceea ce înseamnă că organele care necesită şi se “bizuie” pe un nivel normal de aromatază, ca de exemplu creierul şi oasele, vor suferi în lipsa acestuia”, spune prof. dr. Robert Brueggemeier de la Universitatea Ohio State, co-autorul studiului. Credem că la femeile în postmenopauză aromataza ajută în menţinerea masei osoase. De aceea folosirea inhibitorilor de aromatază curente ar putea fi o explicaţie pentru numărul mai mare a fracturilor osoase la aceste femei.
Rezultatele studiului sugerează că nimesulidul ar bloca producţia de aromatază doar în ţesutul glandei mamare. Studii anterioare realizate cu alte antiinflamatoare nesteroidiene, ca de ex. Ibuprofenul, au arătat o reducere cu până la 40% a riscului de cancer mamar, deşi aceste medicamente au o acţiune de blocare a aromatazei în tot organismul.
Cercetătorii, prin alterarea structurii chimice a nimesulidului prin tehnici de laborator, au reuşit să producă mai multe variaţii, analogi, al medicamentului, analogi care să fie selectivi pentru expresia aromatazei şi să se asocieze cu mai puţine efecte adverse. Ulterior efectele acestor analogi au fost testate în culturi de ţesut canceros recoltat de la femei cu tumoră mamară cât şi pe culturi de celule placentare (pentru a vedea acţiunea lor pe aromatază).
S-a observat că analogii de nimesulid au blocat producţia de aromatază în ţesutul recoltat din glanda mamară (în celulele tumorale) pe când în celulele placentare acest efect nu s-a produs, autorii studiului ajungând la concluzia că analogii de nimesulid inhibă producţia de aromatază specific în celulele canceroase din tumora mamară, prin blocarea unui prim pas genetic esenţial, cea a transcripţiei. Comparativ cu alte ţesuturi celulele cancerului mamar utilizează o formă de “semnalizare” specifică şi diferită pentru a indica necesitatea producţiei de aromatază.
Pasul următor ar fi testarea efectului analogilor de nimesulid şi pe alte ţesuturi pentru a afla dacă într-adevăr acţionează numai la nivelul celulelor glandei mamare, după care urmează studiile realizate pe animale de laborator pentru a vedea cât de eficiente sunt aceste substanţe când lucrează într-un organism şi care ar putea fi posibilele efecte adverse, au conchis autorii studiului.
“Deşi multe femei urmează tratament cu inhibitori de aromatază în ideea de a bloca producţia în exces a estrogenilor, problema este că medicamentele curente (inhibitorii de aromatază) inhibă producţia de hormoni estrogeni în tot corpul, ceea ce înseamnă că organele care necesită şi se “bizuie” pe un nivel normal de aromatază, ca de exemplu creierul şi oasele, vor suferi în lipsa acestuia”, spune prof. dr. Robert Brueggemeier de la Universitatea Ohio State, co-autorul studiului. Credem că la femeile în postmenopauză aromataza ajută în menţinerea masei osoase. De aceea folosirea inhibitorilor de aromatază curente ar putea fi o explicaţie pentru numărul mai mare a fracturilor osoase la aceste femei.
Rezultatele studiului sugerează că nimesulidul ar bloca producţia de aromatază doar în ţesutul glandei mamare. Studii anterioare realizate cu alte antiinflamatoare nesteroidiene, ca de ex. Ibuprofenul, au arătat o reducere cu până la 40% a riscului de cancer mamar, deşi aceste medicamente au o acţiune de blocare a aromatazei în tot organismul.
Cercetătorii, prin alterarea structurii chimice a nimesulidului prin tehnici de laborator, au reuşit să producă mai multe variaţii, analogi, al medicamentului, analogi care să fie selectivi pentru expresia aromatazei şi să se asocieze cu mai puţine efecte adverse. Ulterior efectele acestor analogi au fost testate în culturi de ţesut canceros recoltat de la femei cu tumoră mamară cât şi pe culturi de celule placentare (pentru a vedea acţiunea lor pe aromatază).
S-a observat că analogii de nimesulid au blocat producţia de aromatază în ţesutul recoltat din glanda mamară (în celulele tumorale) pe când în celulele placentare acest efect nu s-a produs, autorii studiului ajungând la concluzia că analogii de nimesulid inhibă producţia de aromatază specific în celulele canceroase din tumora mamară, prin blocarea unui prim pas genetic esenţial, cea a transcripţiei. Comparativ cu alte ţesuturi celulele cancerului mamar utilizează o formă de “semnalizare” specifică şi diferită pentru a indica necesitatea producţiei de aromatază.
Pasul următor ar fi testarea efectului analogilor de nimesulid şi pe alte ţesuturi pentru a afla dacă într-adevăr acţionează numai la nivelul celulelor glandei mamare, după care urmează studiile realizate pe animale de laborator pentru a vedea cât de eficiente sunt aceste substanţe când lucrează într-un organism şi care ar putea fi posibilele efecte adverse, au conchis autorii studiului.
