Conform unui studiu publicat în numărul din decembrie
al revistei Clinical Pharmacology and
Therapeutics, otamixaban induce o anticoagulare rapidă prin inhibarea
directă şi cu înaltă specificitate a factorului Xa. Până în prezent
medicamentul a fost testat numai pe voluntari sănătoşi, apare în articolul semnat de dr. Markus Hinder şi colegii săi de la
Sanofi-Aventis, Frankfurt.
Echipa de cercetători a urmărit acum farmacocinetica, farmacodinamica, siguranţa şi tolerabilitatea otamixabanului la 119 de pacienţi care au suferit de cardiopatie ischemică cronică stabilă. Noua substanţă a fost administrată concomitent cu medicaţia de bază.
Pacienţii au fost randomizaţi într-o proporţie 4:1 la otamixaban şi placebo, administrate sub forma unui bolus în decurs de 1 minut, urmat de perfuzie continuă timp de 24 de ore. Concentraţiile plasmatice ale otamixabanului au crescut treptat în cursul celor 24 de ore, urmând să scadă la jumătate cu 30 de minute după întreruperea perfuziei.
Inhibarea factorului Xa şi anticoagularea s-au instalat cu 3 minute după începerea perfuziei de otamixaban şi au persistat până la întreruperea administrării. Activitatea anti-Xa a scăzut cu 53-60% în primele 13 minute după scoaterea perfuzei şi a atins nivelul de bază după 6 ore. Clearance-ul de creatinină nu a influenţat semnificativ farmacocinetica medicamentului, relatează autorii.
Nu au fost notate efecte adverse importante de-a lungul studiului şi nici o reacţie adversă nu a necesitat întreruperea experimentului.
În prezent nu este clar „ce nivel de anticoagulare trebuie atins cu acest inhibitor direct al factorului Xa în cazul pacienţilor cu sindrom coronarian acut”, notează cercetătorii în articolul prezentat de Reuters Health. „Profilul farmacocinetic şi farmacodinamic predictibil al otamixabanului, precum şi faptul că numărul hemoragiilor majore şi minore nu a crescut în cursul studiului, pune bazele unor studii suplimentare care vor investiga eficacitatea clinică a noului anticoagulant în tratamentul sindromului coronarian acut.”
Clin Pharmacol Ther 2006;80:691-702.
Echipa de cercetători a urmărit acum farmacocinetica, farmacodinamica, siguranţa şi tolerabilitatea otamixabanului la 119 de pacienţi care au suferit de cardiopatie ischemică cronică stabilă. Noua substanţă a fost administrată concomitent cu medicaţia de bază.
Pacienţii au fost randomizaţi într-o proporţie 4:1 la otamixaban şi placebo, administrate sub forma unui bolus în decurs de 1 minut, urmat de perfuzie continuă timp de 24 de ore. Concentraţiile plasmatice ale otamixabanului au crescut treptat în cursul celor 24 de ore, urmând să scadă la jumătate cu 30 de minute după întreruperea perfuziei.
Inhibarea factorului Xa şi anticoagularea s-au instalat cu 3 minute după începerea perfuziei de otamixaban şi au persistat până la întreruperea administrării. Activitatea anti-Xa a scăzut cu 53-60% în primele 13 minute după scoaterea perfuzei şi a atins nivelul de bază după 6 ore. Clearance-ul de creatinină nu a influenţat semnificativ farmacocinetica medicamentului, relatează autorii.
Nu au fost notate efecte adverse importante de-a lungul studiului şi nici o reacţie adversă nu a necesitat întreruperea experimentului.
În prezent nu este clar „ce nivel de anticoagulare trebuie atins cu acest inhibitor direct al factorului Xa în cazul pacienţilor cu sindrom coronarian acut”, notează cercetătorii în articolul prezentat de Reuters Health. „Profilul farmacocinetic şi farmacodinamic predictibil al otamixabanului, precum şi faptul că numărul hemoragiilor majore şi minore nu a crescut în cursul studiului, pune bazele unor studii suplimentare care vor investiga eficacitatea clinică a noului anticoagulant în tratamentul sindromului coronarian acut.”
Clin Pharmacol Ther 2006;80:691-702.
